Flumazenil – Anexate®

MSS’de selektif benzodiazepin GABA reseptör antagonistidir.
Etki süresi 120 dk’ya kadar uzayabilir.
Benzodiazepin Overdoze – Bilinen veya şüphelenilen:
  • İlk doz: 0,2 mg İV, 30sn üzerinde ver.
  • Bilinçsizlik hali 30sn daha devam ederse, 0,3 mg İV 30sn üzerinde ver.
  • Halen devam ederse, 1dk’lık aralıklarda max doz 3mg olana dek 0,5 mg İV dozlarla devam et.
  • 3mg’lık total doza kısmi yanıt veren hastalarda yavaş titrasyonla toplam 5mg’a çıkılabilir.
  • Eğer total doz 5mg’a 5dk içerisinde yanıt alınamazsa, benzodiazepin overdozu olma ihtimali çok düşüktür ve flumazenil ile daha sonraki tedaviler yardımcı olmayacaktır.
  • Hasta açıldıktan sonra re-sedatize olursa, 20dk aralıklarda, her tek doz max 1 mg (0,5mg/dk) ve max doz 3 mg/saat olacak şekilde tekrarla.

Benzodiazepin etkisini geri döndürmek için ise:

  • 0,2 mg İV 15sn üzerinde ver.
  • Eğer 45sn bekledikten sonra halen bilinçte düzelme olmazsa, ikinci doz olarak 0,2 mg İV verilebilir ve 60 sn aralıklarda (max 4 kez) total doz 1mg olacak şekilde tekrarla.
  • Çoğu hasta 0,6-1 mg doza yanıt verir.
  • Re-sedasyon olursa, 20dk aralıklarla tekrar dozlar verilebilir.
  • Tekrar doz verilirken; tek seferde 1 mg’dan (0,5 mg/dk) ve saatte 3 mg’dan daha fazla doz verme!

Pediatrik doz:

Bilinçli sedasyonun geri döndürülmesinde, <1y pediatrik hastalardaki güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.

Pediatrik hastada benzodiazepin etkisinin geri döndürülmesi:

  • ≥1y çocukta; 0,01 mg/kg (0,2 mg’a kadar) İV 15sn üzerinde ver.
  • Eğer 45sn sonrasında yeterli sedasyon geri dönüşü olmazsa, 0,01 mg/kg (0,2 mg’a kadar) İV 15sn üzerindeki tekrar dozlar 1dk’lık aralıklarla 4 defaya kadar verilir (max total doz: 0,05 mg/kg veya 1 mg; hangisi daha az ise).

KC hastalığı varlığında, ilk doz değişmezken; tekrar dozların dozu veya sıklığı azaltılmalıdır.


%5 dekstroz, SF veya RL ile geçimlidir.

Enjektöre çekilmiş veya mayi içerisine eklenmiş olarak 24 saat stabildir.


Ciddi TCA intoks bulguları varlığında kontrendikedir.


Yan Etkileri:

  • Enjeksiyon yerinde ağrı, diaforez
  • Baş dönmesi, baş ağrısı
  • Anormal veya bulanık görme
  • Ajitasyon
  • Kardiyak disritmi (nadir)
  • Nöbet: Nöbet kontrolü için benzodiazepin kullanılan veya psikiyatrik olarak benzodiazepin bağımlı hastalarda, veya diğer ilaçlardan yüksek miktarda kullanan hastalarda.
  • Ölüm: Yüksek miktarda TCA ilaç alımı olan hastalarda.

Toksikoloji:

Clinical Effects:

FLUMAZENIL
  • USES: Flumazenil is a benzodiazepine antagonist used to reverse benzodiazepine activity in the setting of benzodiazepine overdose, general anesthesia, or procedural sedation. PHARMACOLOGY: Flumazenil is an imidazobenzodiazepine derivative that selectively antagonizes the effects of benzodiazepines in the CNS by competitively inhibiting their actions at the benzodiazepine binding site of the GABA-benzodiazepine receptor complex. TOXICOLOGY: Flumazenil has been associated with precipitation of seizures in patients who are benzodiazepine dependent, have a history of seizures, and who have co-ingested a benzodiazepine and another medication that causes seizures (eg, tricyclic antidepressants or cocaine). EPIDEMIOLOGY: Flumazenil overdose is extremely rare. OVERDOSE: Overdose in a patient who does not chronically use benzodiazepines is not expected to cause adverse effects. Overdose (or therapeutic use) in a patient who is chronically using benzodiazepines may precipitate withdrawal or seizures. ADVERSE EFFECTS: COMMON: The most common adverse effects with therapeutic use of flumazenil are dizziness, nausea, vomiting, diaphoresis, headache, blurred vision, anxiety, and injection site pain. Seizures may occur, especially in patients who are benzodiazepine-dependent, have an underlying seizure disorder, or who have ingested other medications associated with precipitation of seizures. RARE: Rarely, dysrhythmias, bradycardia, tachycardia, hypotension, hypertension, confusion, somnolence, shivering, rigors, or increased muscle tone may occur. Dysrhythmias are more common in patients who have also taken other medications known to cause dysrhythmias (eg, tricyclic antidepressants).

Range of Toxicity:

FLUMAZENIL
  • TOXICITY: The toxic dose of flumazenil has not been established. THERAPEUTIC DOSE: ADULTS: The initial flumazenil dose for benzodiazepine overdose is 0.2 mg IV over 30 seconds. If the desired response is not obtained after waiting an additional 30 seconds, a dose of 0.3 mg can be administered over 30 seconds. Additional doses of 0.5 mg can be given over 30 seconds at 1-minute intervals up to a total cumulative dose of 3 mg. Rarely, patients who exhibit a partial response after 3 mg may require additional titration of flumazenil up to a cumulative dose of 5 mg. If the patient has not responded after receiving a cumulative dose of 5 mg, the major cause of sedation is most likely not due to benzodiazepines and additional flumazenil is unlikely to produce additional effects. If resedation occurs, repeat doses may be administered at 20-minute intervals as needed. For retreatment, no more than 1 mg should be given at one time (administered as 0.5 mg/minute); no more than 3 mg should be given within 1 hour.

Treatment:

FLUMAZENIL
  • Support: MANAGEMENT OF MILD TO MODERATE TOXICITY: Treatment is symptomatic and supportive. MANAGEMENT OF SEVERE TOXICITY: Treatment is symptomatic and supportive. Treatment with benzodiazepines or barbiturates for seizure control may be required.
  • Decontamination: PREHOSPITAL: Acute toxicity usually follows therapeutic intravenous administration. Gastrointestinal decontamination is not necessary. HOSPITAL: Acute toxicity usually follows therapeutic intravenous administration. Gastrointestinal decontamination is not necessary.
  • Airway management: Patients who develop seizures or status epilepticus may require intubation for airway management.
  • Antidote: There is no specific antidote for flumazenil toxicity. High-dose benzodiazepines or barbiturates may be required to control seizures following flumazenil administration.
  • Seizure: Administer IV benzodiazepines; barbiturates or propofol may be needed if seizures persist or recur.
  • Monitoring of patient: Monitor vital signs. Monitor serum electrolytes in patients with seizures or recurrent vomiting. Flumazenil concentrations are not widely available or clinically useful.
  • Enhanced elimination procedure: There is no role for hemodialysis.
  • Patient disposition: HOME CRITERIA: There is no role for home management. OBSERVATION CRITERIA: A majority of patients who receive flumazenil will already be at a healthcare facility. Approximately 10% to 33% of patients who receive flumazenil for reversal of benzodiazepine effects from general anesthesia or procedural sedation will have resedation. The time course of resedation is poorly described in the literature at this time. ADMISSION CRITERIA: Patients who develop severe signs and symptoms after receiving flumazenil such as seizures, dysrhythmias, hypotension, or tachycardia should be admitted to a hospital. Any patient with recurrent seizures, status epilepticus, recurrent dysrhythmias, or refractory hypotension should be admitted to an ICU. CONSULT CRITERIA: Contact a medical toxicologist or your local poison center for any patient with suspected severe adverse effects after receiving flumazenil (eg, seizures, dysrhythmias, hypotension).
Reklamlar

Bir Cevap Yazın

Aşağıya bilgilerinizi girin veya oturum açmak için bir simgeye tıklayın:

WordPress.com Logosu

WordPress.com hesabınızı kullanarak yorum yapıyorsunuz. Çıkış  Yap / Değiştir )

Twitter resmi

Twitter hesabınızı kullanarak yorum yapıyorsunuz. Çıkış  Yap / Değiştir )

Facebook fotoğrafı

Facebook hesabınızı kullanarak yorum yapıyorsunuz. Çıkış  Yap / Değiştir )

Google+ fotoğrafı

Google+ hesabınızı kullanarak yorum yapıyorsunuz. Çıkış  Yap / Değiştir )

Connecting to %s